Prehľad bisfosfonátov - prípravkov na liečbu osteoporózy

Bisfosfonáty - skupina liekov, ktoré majú schopnosť spomaliť ničenie kostného tkaniva. Hlavným smerom používania týchto liekov je liečba chorôb, sprevádzaná zvýšenou krehkosťou a krehkými kosťami, ako je osteoporóza.

Fosamax je prvý liek na osteoporózu schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv pred 10 rokmi. Tento bisfosfonát rýchlo obnovuje kostné tkanivo s minimálnymi vedľajšími účinkami

Bifosfonáty na liečbu osteoporózy akejkoľvek formy (primárnej a sekundárnej) sú predpísané ako hlavné lieky používané v prvom rade (lieky prvej línie). Sú nepostrádateľné v terapii a ich účinnosť je vysoká a klinicky dokázané - pri užívaní bisfosfonátov 30-50% znižuje riziko zlomenín kostí.

Pozrime sa podrobnejšie na to, aké sú bisfosfonáty, ako fungujú, aké sú vlastnosti ich použitia a možné negatívne účinky liečby.

Mechanizmus účinku

Názov bisfosfonáty sa získal kvôli štruktúre molekuly, ktorá obsahuje dve fosfonáty - organické zlúčeniny obsahujúce fosfor.

Schématické znázornenie molekuly bisfosfonátu

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu na vápnik a prenikajú do kostného tkaniva, akumulujú sa a predlžujú sa v ňom. Bifosfonáty narušujú prácu špeciálnych buniek - osteoklastov.

Osteoklasty sa zvyčajne podieľajú na fyziologických procesoch resorpcie a deštrukcie (resorpcie) starého kostného tkaniva a pracujú súčasne s osteoblastmi tvoriacimi nové kostné tkanivo. Ale s osteoporózou je táto interakcia prerušená: osteoblasty "nemajú čas" na vytvorenie nového tkaniva a osteoklasty rýchlo zničia staré, takže kosti sa stávajú tenšie a krehké.

Ak sú bisfosfonáty včlenené do kostného tkaniva, znižujú aktivitu osteoklastov, bránia ich rastu, stimulujú proces samodeštrukcie osteoklastov, potláčajú signály, ktoré vyvolávajú ich deštruktívny účinok. Takto sa liečí osteoporóza: kosti nie sú tenšie a môžu sa zotaviť.

Pre zväčšenie kliknite na fotografiu

Typy bisfosfonátov

Bifosfonáty v kompozícii sú rozdelené na obsah dusíka a bez obsahu dusíka.

Lieky Bezazotistye (prvá generácia)

Tento liek je tidronát, tiludronát, klodronát.

Lieky obsahujúce dusík (druhá generácia)

Tento liek je pamidronát, alendronát, ibandronát. Tieto lieky sú účinnejšie, najlepším z nich je moderný prípravok zoledronátu, ktorý obsahuje dva atómy dusíka.

Zolendronat ibandronátu a ľahko ovládateľný - zolendronat by mali byť prijaté iba raz za rok, a ibandronát - raz mesačne (alebo môžu byť podávané intravenóznou ibandronát - raz za štvrťrok).

Vyrábajú sa tiež dvojzložkové prípravky obsahujúce alendronát a vápnik alebo alendronát a vitamín D.

Pros k drogám

Početné štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov pomáha zvyšovať hustotu kostí a znižuje pravdepodobnosť zlomenín. Sú relatívne bezpečné, dobre znášané a majú len málo negatívnych vedľajších účinkov.

cons

Existujú však nevýhody pre bisfosfonáty.

nedostatky

• Nízka biologická dostupnosť - len malá časť perorálne podávaného lieku preniká do miesta pôsobenia.
• Nevýhodou príjmu: aby sa znížilo riziko výskytu nežiaducich účinkov lieku, je potrebné piť v dopoludňajších hodinách je striktne na lačný žalúdok s dostatočným množstvom vody (250-400 ml) po podaní po dobu minimálne 40 minút, nejedzte alebo ísť do postele.

Nežiaduce účinky

Hlavným vedľajším účinkom je negatívny účinok na gastrointestinálny trakt.

Liek môže spôsobiť:

• zápal sliznice a erózia v dolnej časti pažeráka;
• gastritída, erózia a vredy žalúdka;
• krvácanie z horného gastrointestinálneho traktu;
• bolesť brucha;
• nevoľnosť, znížená chuť do jedla;
• pálenie záhy;
• plynatosť;
• zápcha alebo hnačka.

Na pozadí liečby osteoporózy môžu byť bolesti hlavy, bolesti svalov a kostí.

Možné vyrážky na pokožke a vývoj alergických reakcií.

Predĺžená liečba týmito liekmi osteoporózy môže spôsobiť hypokalciémia (zníženie hladiny vápnika v krvi), takže bisfosfonáty by mali byť kombinované s vápnika alebo vitamínu D prípravkov (ale v rôznych denných dobách, oddelené vstupné bisfosfonátu a vápnika alebo vitamínu odstupe D aspoň 2 hodiny).

záver

Bisfosfonáty sú účinné lieky na liečbu osteoporózy.

Pamätajte si to Sú to vážne liečivé látky, ktoré majú mnohostranný vplyv a zasahujú do zložitých procesov ľudského tela. Sú nepostrádateľné pri liečbe, ale v žiadnom prípade nemôžu byť užívané nezávisle a nekontrolovane. Priraďte a vyberajte optimálne lieky, trvanie kurzu a dávkovanie by mal iba váš lekár (môže to byť reumatológ, endokrinológ, traumatológ).

Autor: Svetlana Agrimeeva

• VKontakte
• facebook
• cvrlikání
• spolužiaci
• Môj svet
• Google+

V hornej časti komentára sú posledné 25 blokov otázok a odpovedí. Odpovedam len na tie otázky, kde môžem poskytnúť praktické rady v neprítomnosti - často bez osobnej konzultácie nie je možné.

Dobré popoludnie! Pre mňa zo 76 rokov, silné bolesti v oblasti chrbtice, boli zlomeniny. Pri príležitosti osteoporózy sa bisfosfonáty predpisujú raz týždenne a uhličitan vápenatý je 2,5 g denne. Aká dávka citrátu vápenatého je ekvivalentná? Z bisfosfonátov, zoledronátu a ibandronátu sú najvhodnejšie, sú užívané raz ročne alebo raz mesačne.

Dobrý deň, Svetlana. Pokiaľ ide o Zoledronate-Teva, používa sa ako intravenózna (IV) infúzia po dobu najmenej 15 minút.
Hyperkalcémia (koncentrácia CSA nie je nižšia ako 12 mg / dp alebo 3 mmol / l). Maximálna odporúčaná dávka: 4 mg vo forme jedinej intravenóznej infúzie počas najmenej 15 minút.

Bisfosfonát Ibandronát sa podáva perorálne v dávke 150 mg (1 kartu) raz za mesiac, najlepšie v ten istý deň každého mesiaca. Liek sa užíva 60 minút pred prvým dňom jedla, kvapalinou (okrem vody) alebo inými liekmi a prídavnými látkami v potravinách. Tablety sa majú prehltnúť celé, umyť si so sklom (180 - 240 ml) čistej vody v sediacej alebo stojacej polohe. Pacient by nemal ležať hodinu po užití ibandronátu. Tablety nemožno žuť alebo rassasyvat z dôvodu možnej ulcerácie horného gastrointestinálneho traktu.

Citrát vápenatý v počiatočnom štádiu je 600 mg, mal by byť rozdelený na niekoľko metód.

Vitajte! Pre mňa vo veku 64 rokov, liečba osteoporózy, endokrinológ určil liečbu, vrátane Bonvivy raz za mesiac. Ako u mnohých v mojom veku mám rôzne choroby; Prečítajte si informácie o závažných nežiaducich účinkov pri užívaní Bonvivy, a vzhľadom k jeho značné náklady, chcem sa ťa opýtať: Je možné, aby tento liek užívať po dobu najmenej 3 rokov, ako je 1 rok, a môže rýchlo ukončiť stretnutie, či existujú nejaké nežiaduce zmeny, ako sa môže vrátiť? Ďakujem vám za pozornosť.

Láska, všetky lieky majú niektoré vedľajšie účinky, ktoré sa vo vašom prípade nevyhnutne nevyvíjajú. Užívanie liekov je dôležité podľa schém, ktoré vám poskytol váš lekár. Ak sa vyskytnú nepriaznivé príznaky, poraďte sa s lekárom a nahraďte ho iným liekom. V každom prípade sa pacienti podrobia všetkým individuálne.

Dobré ráno, doktorko! Mám osteoporózu. Mám 62 rokov. Preniesol alebo nesl v roku 1995 rakovinu m.zh. s radiačnou liečbou, v roku 2000 odstránené správne podchelyusnoy lymfatické uzliny, PCT, v roku 2011, ožiarené a odstrániť koreň pravého jazyka, PCT. V dôsledku pretrvávajúcich lecheniya- remissiya.Vopros: ako sa bisfosfonáty pri ožarovaní pažeráka, jazyka -Lack slín vďaka luchey.Mozhno, či k zníženiu nežiaducich účinkov, aby tabletu v kapsuli a prehltnúť? existujú bisfosfonáty v kapsulách? (dostávam alendronát v tabletách), alebo môžem vziať niečo iné? Všetky analýzy sú normálne. Denzitometria preukázala osteoporózu (2,5) v bedrovej oblasti s rizikom zlomenín. Nemal som zlomeninu. Pýtam sa na otázku prvýkrát.

Tatiana, bisfosfonáty sa veľmi ťažko rozpúšťajú v žalúdku, navyše dráždia sliznicu pažeráka a spôsobujú vznik erózie. Niektorí zástupcovia tejto skupiny liekov môžu spôsobiť vážne komplikácie pažeráka. V súčasnosti existujú prospektívne štúdie o prítomnosti korelácie medzi bisfosfonátmi a rakovinou horného gastrointestinálneho traktu. Diskutujte s ošetrujúcim lekárom o potrebe užívania tohto lieku.

Prečo sa používajú bisfosfonáty a aké sú?

Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe osteoporózy a onkológie (tak v primárnej rakovine, ako aj v metastázach). Bez týchto liekov nie je možná účinná liečba resorpcie kostí (deštrukcia).

Účinnosť liečby bisfosfonátom závisí aj na druhej skupine liekov, ktorú pacient používa. Faktom je, že bisfosfonáty sú rozdelené do troch generácií, líšia sa nákladmi, počtom vedľajších účinkov a účinnosťou terapie.

Podrobnosti budú uvedené nižšie.

1 Čo sú bisfosfonáty: všeobecný opis a princíp účinku

Lekárske prípravky skupiny bisfosfonátov na chemickej štruktúre pripomínajú prírodné minerály, ktoré sa podieľajú na metabolizme kostného tkaniva. V práci spomaľujú tento metabolizmus, čím znižujú resorpciu kostného tkaniva (jeho deštrukciu).

V tomto prípade má metabolizmus kostí tiež reverzný resorpčný proces - tvorbu tkaniva (regeneráciu). Bifosfonáty spomaľujú resorpciu, zlepšujú regeneračný proces a tým obnovujú kostné tkanivo pôvodným (geneticky upraveným) rozmerom.

Najefektívnejšie bisfosfonáty

Tieto prostriedky sú vhodné len na liečbu, nie na prevenciu. Ich použitie je opodstatnené pre kosti ovplyvnené metabolickými (metabolickými) ochoreniami akejkoľvek etiológie. Najlepšie lieky tejto skupiny (najefektívnejšia a najbezpečnejšia na prijatie) z tretej generácie.
do menu ↑

1.1 Indikácie: v akých problémoch sa uplatňujú?

Bisfosfonáty sa používajú hlavne pri osteopénii a sekundárnych malígnych novotvaroch. Okrem toho sa používajú aj pri iných chorobách.

Úplný zoznam indikácií na použitie bisfosfonátov:

• osteoporóza (o použití bisfosfonátov pri osteoporóze možno čítať aj samostatne) a osteopénie (miestne, difúzna, generalizované, post-menopauze);
• prevencia opakovaných zlomenín pri osteopénii;
• Pagetova choroba (osteodystrofia, malígny nádor prsníka);
• prevencia príznakov spôsobených poškodením kostného tkaniva u pacientov s pokročilými štádiami malígnych novotvarov;
• liečba priamo malígnych novotvarov, vo väčšine prípadov sekundárna (vzniká v dôsledku metastáz z pôvodného nádoru);
• hypogonadizmus u žien (všetky formy s výnimkou hyperprolaktinémie);
• metastázy v kostnom tkanive.

1.2 Existujú nejaké kontraindikácie?

Kontraindikácie na bisfosfonáty závisia od konkrétneho lieku. Najviac kontraindikácií sú bisfosfonáty prvej línie, majú tiež najväčší počet možných vedľajších účinkov.

Menovanie bisfosfonátov ženám

Všeobecné kontraindikácie pre bisfosfonáty:

1. Precitlivenosť (prítomnosť alergií) na jednu alebo viac zložiek, ktoré tvoria liek.
2. Prítomnosť hypokalcémie.
3. Tehotenstvo (v akomkoľvek trimestri) alebo dojčenie (obdobie laktácie).
4. Choroby koagulačného systému s vysokým rizikom vzniku krvných zrazenín (tromboflebitída, genetická trombofília, narušenie srdcového rytmu, prítomnosť kŕčových žíl).
5. Prítomnosť chronickej hepatitídy a / alebo cirhózy pečene.
6. Hyperplastické patológie v endometriu a / alebo mliečnej žľazy.
7. Prítomnosť osteomalácie na pozadí osteopenických ochorení.
8. Prítomnosť akútneho peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika.

Ako správne užívať bisfosfonáty? (Video)

1.4 Nežiaduce účinky podávania bisfosfonátu

Bifosfonáty majú pomerne pôsobivý zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa často vyskytujú, ak pacient trvá dlhú dobu.

Možné vedľajšie účinky a komplikácie:

• porucha spánku, depresia, zmätenosť, chronická úzkosť;
• svrbenie kože, hyperhidróza (zvýšené potenie), rôzne vyrážky;
• alergické reakcie až po smrteľné (anafylaktický šok, kolaps, bronchospazmus, edém hrtanu);
• nekróza čeľuste a iných kostných tkanív (tablety zriedkavo poskytujú takýto vedľajší účinok, kde často vedú injekcie);
• pokles krvného tlaku, bradykardia, poruchy srdcového rytmu;
• horúčka, bolesť v mieste vpichu injekcie;
• sucho v ústach, bolesť brucha (v brušnej dutine), nevoľnosť, vracanie s predĺženým prístupom - anorexia, hnačka, stomatitída;
• generalizovaná bolesť (systémová, všeobecná), konvulzívny syndróm, myalgia a artralgia.

2 Klasifikácia

Bisfosfonáty sú klasifikované a rozdelené do dvoch hlavných skupín: prípravky obsahujúce dusík a prípravky, v ktorých chýba dusík. Čo sa týka bisfosfonátov oboch skupín?

Formy bisfosfonátu Bondronát

Rozdiely sú v zložení liekov každej skupiny. Skupina obsahujúca dusík má nasledujúce zložky:

• alendronát sodný - koriguje metabolizmus v kostných tkanivách;
• kyselina ibandronová - účinne bojuje proti hyperkalcémii;
• kyselina zoledrónová - ako samostatná látka používaná pri liečbe malígnych novotvarov, ovplyvňuje proces resorpcie;
• ibandronát sodný - významne znižuje aktivitu osteoklastov, čím inhibuje proces resorpcie.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíka) majú vo svojom zložení také zložky:

• etidronát - bojuje s malígnymi novotvarmi, je indikovaný Pagetovou chorobou;
• Clodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, sa používa na liečbu metastáz kostného tkaniva;
• tiludronát sodný - akumuluje fosfátové zlúčeniny s vápnikom v kostných tkanivách, vďaka čomu ich mineralizuje a posilňuje.

3 Pokyny na použitie bisfosfonátov

Nie sú stanovené žiadne osobitné pravidlá používania bisfosfonátov. Existuje len niekoľko pokynov, ktoré sú veľmi odrádzané ignorovať. Po prvé, kvôli tomu sa znižuje účinnosť liečby. Po druhé, riziko vedľajších účinkov sa výrazne zvýši.

Najčastejšie sú bisfosfonáty podávané vo forme tabliet

Hlavným pravidlom pri užívaní bisfosfonátov je ich užívať výhradne na prázdny žalúdok, asi 30 minút pred jedlom. Lieky poškodzujú sliznicu zažívacieho traktu, takže po ich užívaní je žiaduce, aby neboli v horizontálnej polohe, aby nedošlo k rozvoju pálenia záhy / refluxu.

Ak chcete piť tablety, potrebujete iba vodu a najlepšie vo veľkých množstvách. Návod na injekciu bisfosfonátov pacientovi sa nevyžaduje, pretože takýto postup by mal vykonávať iba lekár alebo zdravotná sestra.

Podrobnejší návod na používanie bisfosfonátov možno získať z informačných vložiek prichádzajúcich do obalu. Rovnako, pokiaľ ide o rôzne nuansy liečby, môžete sa obrátiť na svojho lekára alebo prinajmenšom na farmaceuta, ktorý predáva výrobok.
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových prípravkov: zoznam

Aké sú bisfosfonáty? Celkovo existuje viac ako tucet takýchto liekov a sú rozdelené do troch skupín (generácie). Tretia skupina je najúčinnejšia, ale má značnú nevýhodu - relatívne vysoké náklady.

Bisfosfonát Bonephos 800 mg

Zoznam názvov bisfosfonátov bez dusíka:

1. Na základe kyseliny tiludrónovej: Azatadín (700 rubľov), Azelastín (360 rubľov), Adapalen (700 rubľov).
2. Na základe etidronátu: Didronel (1600 rubľov), Xidifon (309 rubľov).
3. Na základe klodronátu: Klobir (4000 rubľov), Bonefos (9600 rubľov), Clodronát sodný (250 rubľov).

Zoznam liečiv obsahujúcich dusík:

• na báze aledronátu sodného: alendronát (613 rubľov);
• na báze kyseliny ibadronátovej: Ibandronate-Teva (1600 rubľov);
• na základe kyseliny zoledrónovej: Zoledronát (1400 rubľov), Zometa (5000 rubľov);
• na báze ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rubľov), Bondronátu (8600 rubľov).

Bisfosfonáty môžete kúpiť v každej lekárni. Vo väčšine prípadov je potrebný predpis lekára, najmä na injekčné formy lieku (ako riešenie).

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy - použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Nedávno sa také lieky ako bisfosfonáty na liečbu osteoporózy stali veľmi populárnymi. Je to z veľkej časti dôsledkom starnutia obyvateľstva a rozsiahleho šírenia chorôb kostí a nádorov.

Samostatná aplikácia a nekontrolované používanie týchto liekov nie sú vhodné a je pravdepodobnejšie, že budú zakázané kvôli veľkému počtu kontraindikácií a vedľajších účinkov. Ak máte negatívne príznaky, okamžite to povedzte svojmu lekárovi.

Čo sú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy?

Normálne sa tkanivo, ktoré tvorí kosť, neustále aktualizuje: osteoblasty tvoria nové minerálne trámy a osteoklasty zničia poškodené a staré kostné formácie. Pri osteoporóze je táto rovnováha porušená. Konkrétne sa zvyšuje rozlišovacia aktivita osteoklastov.

Bifosfonáty sú skupina liekov používaných pri rozvoji osteoporózy, sú preventívnym opatrením pri prevencii zlomenín a ochorení, ktoré sprevádzajú deštrukcia kostného tkaniva.

Bifosfonáty sú v chemickom priemysle známe od polovice 19. storočia. Tieto zlúčeniny sa v minulosti používali na ochranu pred koróziou, ako aj v textilnom alebo ropnom priemysle. V súčasnej dobe sú základom farmakologickej liečby bisfosfonáty a iné lieky na osteoporózu a iné ochorenia kostí.

Vďaka chemickej štruktúre sú tieto lieky blízke základom kostného tkaniva - hydroxyapatitu. Preto sú metabolicky neutrálne a nie sú vnímané telom ako cudzí agent. Chýbajúca rýchla inaktivácia týchto prostriedkov umožnila vytvorenie dlhodobo pôsobiacich foriem, ktoré sa môžu používať raz za mesiac alebo dokonca raz za rok.

Bifosfonáty sa aktívne podieľajú na procesoch remodelácie, najmä pri zrýchlenom rozpadu alebo tvorbe kostí. Z krvi sa rýchlo akumulujú na minerálnych štruktúrach kostí, najmä v oblastiach so zvýšenou aktivitou osteoklastov.

Tieto bunky vytvárajú okolo seba kyslé prostredie, ktoré prispieva k tvorbe vysokej lokálnej koncentrácie bisfosfonátov. Potom tieto látky prenikajú do buniek, ktoré ničí kosť a inhibujú (inhibujú) svoju aktivitu.

Tento inhibičný účinok je výsledkom priameho toxického účinku, ktorý spôsobuje zníženie, zhutnenie a fragmentáciu osteoklastov, čo vedie k apoptóze, k deštrukcii buniek.

Okrem toho ich inhibícia môže byť spôsobená inhibičným účinkom bisfosfonátov na transport intracelulárnych živín. Môže to napríklad spôsobiť dezorganizáciu a narušenie štruktúry bunkovej membrány alebo zmenu pohyblivosti buniek.

Bisfosfonáty sú syntetické analógy prírodných pyrofosforečnanov, ktoré sú základom kostnej matrice a potláčajú deštrukciu kostnej hmoty.

Ako bisfosfonáty pôsobia až do konca, ešte nie je jasné. Bolo dokázané, že sa spájajú s hydroxyapatitovými segmentmi kostí, znižujú ich ohýbanie a znižujú hladinu hydroxyprolínu a alkalickej fosfatázy v systémovom krvnom riečisku. Znižujú aktivitu osteoblastov, ktoré spomaľujú resorpciu kostného tkaniva.

Niektoré typy bisfosfonátov môže blokovať výrobný proces mevalonát, čo je základná látka, ktorá je potrebná pre tvorbu osteoblastov, ako aj nižšie hladiny geranildifosfata zapojené do tvorby osteoklastov. Okrem toho majú tieto zlúčeniny protinádorové a analgetické účinky.

Hlavným mechanizmom farmakologického účinku tejto skupiny liekov je teda útlak osteoklastov. Tieto bunky zničia kostné tkanivo. Tieto lieky majú tiež protinádorové a analgetické účinky. Preto ich lekári často predpisujú na zlomeniny spôsobené osteoporózou.

Pre najväčší účinok je potrebná kombinácia bisfosfonátov s liekmi obsahujúcimi vitamín D a vápnik. Sú obzvlášť vhodné pre liečenie osteoporózy u mužov, ako aj u pacientov s osteoporózou steroidy indukovanej, teda zníženie kostnej hmoty v dôsledku liečených glukokortikoidy.

Mechanizmus účinku a pozitívny účinok

Bifosfonáty (difosfonáty) sa nazývajú preto, lebo molekuly týchto látok obsahujú dva fosfonáty (PO3). Tieto chemické zlúčeniny sú najbližšími analógmi k prírodným pyrofosfátom, ktoré nepodliehajú štiepeniu enzýmami prítomnými v ľudskom tele.

Hlavným účelom farmaceutických prípravkov bisfosfonátov je stabilizácia kostry pri chorobách sprevádzaných rýchlou stratou kostnej hmoty. Rozumie tomu, ako sa to stane.

Normálne telo produkuje dva typy buniek s rôznymi funkciami:

• Osteoklasty - podporujú resorpciu (deštrukciu) starých buniek kostry.
• Osteoblasty - sú zapojené do procesu tvorby nového tkaniva.

Pri osteoporóze sa tieto jednoducho nedokážu vyrovnať s ich úlohou, zatiaľ čo osteoklasty naďalej rutinne odstraňujú staré bunky.

Prevencia a liečba osteoporózy je založené na účinkoch bisfosfonátov na osteoklasty, ktoré zahŕňa inhibíciu ich rastu a ich proces sebadeštrukcie sa spustí, čím prerušený prebierkovom kosti. Ďalším dôležitým bodom: drogy zdržiavajú v kostiach vápnik a fosfor, ktoré potrebujú toľko.

Okrem toho, bisfosfonáty používané v liečbe pacientov s rakovinou v liečbe a prevencii metastáz, cielené kosti v prsníku, pľúc, prostaty, obličiek, štítnej žľazy.

Vstup do tela a hromadenie, lieky:

1. znížiť vysoký obsah vápnika v krvi - hyperkalcémia, ktorá je sprievodným znakom metastatického poškodenia kostí;
2. zabrániť vzniku nových ložísk ochorení - metastáz;
3. majú analgetický účinok.

Nepochybnou výhodou je, že tieto lieky sú nehormonálne a nepreťažujú kardiovaskulárny systém. Významnou nevýhodou je slabá rozpustnosť, čo sťažuje telu trávenie.

Tieto zlúčeniny vykazujú vysokú kúzlo osteoporózy, orezané bolesti u zhubných nádorov, ktoré sú sprevádzané kostných metastáz, čisté hyperkalciémia spojené s rakovinou, ale majú rad nežiaducich vedľajších účinkov.

Hlavné nepríjemnosti sa považujú za komplikovaný postup používania drogy, avšak tento problém je úplne kompenzovaný dosiahnutým terapeutickým účinkom.

Klasifikácia liekov

Klasifikácia bisfosfonátov sa vykonáva podľa typu chemickej štruktúry:

1. Amino-bisfosfonáty obsahujúce dusík vo svojej štruktúre;
2. Nemajú jednoduché dusíkové bisfosfonáty v zložení dusíka.

Druhá skupina látok má menej rozsiahle účinky, ako sú napríklad amino-bisfosfonáty. Potláčajú len aktivitu osteoklastov, urýchľujú ich ničenie bez toho, aby ich strávili. Charakteristiky príjmu obidvoch skupín týchto látok, preto je potrebné ich zvážiť podrobnejšie.

Jednoduché bisfosfonáty: látky s podobnou štruktúrou, existuje niekoľko. Každá z nich je vybraná individuálne:

• Tiludronát sa nesmie používať pre deti. Prípravky (kyselina tiludronová, skelid) sa používajú iba na liečbu Pagetovej choroby.
• Etidronát (pleyostat, didronel, etidronát sodný, xidifón, etidronová kyselina) sa používa na hyperkalcémiu a prítomnosť oxalátových kameňov v obličkách. Priraďte liečivo v kombinácii s vápnikom a vitamínom D. Môžete užívať lieky tohto druhu, perorálne a injekčne podať kvapkadlo.
• Clodronát (clobyr, kyselina klodronová, bonifos, syndrónan). Úspešne sa používa na hyperkalcémiu, ktorá sa vyskytuje pri osteoporóze.

Zvyčajne sa odkazuje na skupinu amino-bisfosfonátov:

1. Aleandroanat (silos, tevanat, ostalon, fosamax, alental a iné prostriedky). Je predpísaný pre mužov i ženy, vrátane menopauzy. Odporúča sa výlučne na perorálne použitie.
2. Lieky obsahujúce ibandronát sú vhodné na profylaktickú liečbu, najmä pri postmenopauzálnej osteoporóze. Vyrába sa vo forme roztokov aj vo forme tabliet.
3. Risedronát (aktonel, rizendros, rizatarva atď.) Sa vyrába v rovnakých formách ako predchádzajúce prostriedky.

Tieto typy liečiv vykazujú najväčšiu účinnosť pri liečbe ženskej osteoporózy. Priebeh užívania väčšiny z nich je pomerne dlhý (od 2 do 5 rokov za prítomnosti zlomenín). Účinok takejto predĺženej terapie môže pretrvávať 10 rokov bez straty kostného tkaniva lieku.

Až donedávna u ukrajinských lekárov s osteoporózou stále predpisovali bisfosfonáty prvej generácie. Pokiaľ ide o bisfosfonáty, ktoré sa používajú vo vyspelých krajinách na liečbu osteoporózy u žien, osobitná pozornosť by sa mala venovať príprave týchto látok - tretej generácie - Bonviva (ibandronát). Je to dusík a má vysokú afinitu k kostnému tkanivu.

Jedná sa o štrukturálne rozdiely vo vzorci bisfosfonátov, ktoré ovplyvňujú ich schopnosť blokovať proces vyčerpania kostného tkaniva. Dusík obsahujúce bisfosfonáty účinnejšie inhibujú aktivitu osteoklastov, znižujú rýchlosť resorpcie kostí, než lieky, ktoré neobsahujú dusík vo svojej štruktúre. Podľa odporúčaní európskych odborníkov s osteoporózou u žien po menopauze je prvou líniou liečby bisfosfonáty tretej generácie.

Zoznam liekov na osteoporózu

Bisfosfonáty sa používajú na liečbu osteoporózy približne 20 rokov. Počas tejto doby sa syntetizovalo niekoľko látok, ktoré sa vyrábajú pod rôznymi obchodnými názvami:

1. Liečivo je Zoledronate. Obchodné názvy:
   • Zolerix (Rusko)
   • Resorba (Rusko)
   • Aklasta (Švajčiarsko)
   • Blaztera (India)
   • Veroklast (Rusko)
   • Zolendronic-ruština 4 (India)
   • Zoehedronat Teva (Mexiko)
   • Zoledrax (India)
   • Zometa (Švajčiarsko)
   • Resoclastín FS (Rusko)
2. Liečivo je alendronát. Obchodné názvy:
   • Alendronát (Rusko, Španielsko)
   • Fosamax (Holandsko)
   • Alendronát Kern Pharma (Španielsko)
   • Ostalon (Maďarsko)
   • Forosa (Slovinsko)
   • Ostererepas (Poľsko)
   • Strongos (Rusko)
   • Tevabon (Izrael)
   • Tevanath (Izrael)
3. Látkou je ibandronát. Obchodné názvy:
   • Bonviva (Švajčiarsko)
   • Bondronát (Nemecko)
   • Kyselina ibandrónová Sandoz (Taliansko)
4. Liečivo je pamidronát. Obchodné názvy:
   • Pamidronát Medak (Nemecko)
   • Pomegar (Kanada)
5. Účinnou látkou je risedronát. Obchodné názvy:
   • Rizarteva (Maďarsko)
   • Riesendros (Slovinsko)
6. Účinnou zložkou je klodronát. Obchodné názvy:
   • Bonefos (Fínsko)
   • Klobir (Island)

Zoledronát aktívne inhibuje činnosť osteoklastov, preto je veľmi účinný u pacientov s osteoporózou. Táto moderná príprava napriek potlačeniu kostnej resorpcie nemá žiadny vplyv na ich mineralizáciu a tvorbu. Nemení mechanickú silu kostného tkaniva. Toto je najsilnejšia zo zvažovanej skupiny liekov pre závažnosť účinku.

Podáva sa len intravenóznou infúziou mesačne alebo dokonca ročne. Zolendronát je predovšetkým predpísaný metastázami, myelómom a nádorovými formáciami.

Pri osteoporóze má podávanie tohto lieku raz ročne rovnakú účinnosť ako častejšie užívanie iných bisfosfonátov.

Takže o 70% menej často než ľudia, ktorí ho nedostali, boli pozorované zlomeniny krčku stehennej kosti. Počas 6 rokov pozorovania sa hustota kostí neustále zvyšovala, čo doktoři stanovili pomocou denzitometrie.

Alendronát účinne obnovuje metabolické procesy v kostných tkanivách. Nemá žiadnu hormonálnu aktivitu a súčasne selektívne potláča resorpciu kosti spojenú s aktivitou osteoklastov. Tento liek obnovuje intenzitu tvorby nových kostných štruktúr a normalizuje rovnováhu medzi týmito viacsmerovými procesmi.

Okrem toho stimuluje tvorbu správnej kostnej štruktúry na mikroskopickej úrovni. Často sa používa pri liečbe postmenopauzálnej, steroidnej a senilnej osteoporózy, pomáha predchádzať patologickým zlomeninám. Navyše je indikovaný u malígnych nádorov, sprevádzaných zvýšeným obsahom vápnika v krvi.

Uvoľňuje sa vo forme tabliet, ktoré sa užívajú interne. Hotové kombinácie kyseliny alendrónovej s vápenatými soľami a vitamínom D.

Kyselina ibandrónová je indikovaná na prevenciu a terapiu osteoporózy. Používa sa u pacientov v postmenopauzálnych ženách, vrátane vymenovania hormonálnej substitučnej liečby. Liečivo je tiež indikované zvýšenou koncentráciou vápnika v krvi.

Lieky na báze ibandronátu existujú vo forme tabliet a roztokov (lyofilizát). Používajú sa mesačne. Tablety sa uvádzajú v prípadoch zvýšenej krehkosti kostí, ktorá sa vyvíja v postmenopauzálnom období a roztok sa používa na liečbu metastáz, rakoviny Paget a iných závažných ochorení.

Pamidronát je obzvlášť dobre preukázaný pri liečbe zlomenín kostí spôsobených metastázami iných nádorov, myelómu, hyperkalcémie. Jeho generiká sú lacné a zároveň zachovávajú účinnosť. Podáva sa len intravenózne.

Risedronát sa podáva pacientom v postmenopauzálnych ženách alebo u ľudí užívajúcich dlhodobé hormóny kortikosteroidov. Je k dispozícii vo forme tabliet, ktoré sa predpisujú týždenne alebo mesačne v závislosti od účelu (liečba alebo prevencia osteoporózy).

Tiludronát sa vyrába vo forme tabliet, je indikovaný na liečbu osteoporózy. Liek sa užíva denne, trvanie kurzu je 3 mesiace. Na jeden rok sa uskutočňujú dva takéto kurzy.

Klodronát významne inhibuje resorpciu kostí, má analgetický účinok, znižuje riziko zlomenín. Používa sa na intravenózne infúzie, existujú aj kapsuly na perorálne podávanie, predpísané denne. Hlavnou indikáciou sú metastázy v kostiach.

Ethidronát sodný je indikovaný v prípade porušenia metabolizmu vápnika. Vyrába sa ako roztok na orálne podanie. Môže byť predpísaný aj deťom do 3 rokov. Xidifon je predpísaný pre urolitiázu, hypervitaminózu D, zvýšenú funkciu prištítnych teliesok. Liek sa tiež používa na prevenciu a terapiu osteoporózy. Okrem toho urýchľuje vylučovanie solí ťažkých kovov - olova, cínu a iných látok.

Liečba osteoporózy s bisfosfonátmi sa má vykonávať pod pravidelným dohľadom lekára. Samošetrenie je nebezpečné, pretože účinky predávkovania alebo nesprávneho príjmu môžu poškodiť zdravie pacienta.

Indikácie a kontraindikácie

Choroby, pri ktorých sa aktívne používajú bisfosfonáty:

1. Malígne nádory, najmä v kombinácii s hyperkalcémiou.
2. Patologické poruchy štruktúry kostného tkaniva.
3. Pagetova choroba (zvýšená mäkkosť kostí).
4. Osteoporóza. V tomto prípade sa lieky (bisfosfonáty) považujú za takmer najúčinnejšie lieky, pretože ich hlavným cieľom je spomaliť katabolizmus a tým zvýšiť silu kostného systému.
5. Porucha tvorby kostného tkaniva. Prevaha resorpcie nad vzdelaním, ktorá môže mať viacero príčin.
6. Žiadosť o zubné indikácie. S opatrnosťou môžete aplikovať lieky na pacientov, ktorí majú problémy so zubami.
7. Deformácia osteitídy.
8. Hyperkalcémie. Bisfosfonáty regulujú hladinu vápnika v krvi, čím sa vrátia do normálu.
9. Myelóm, iné rakoviny, metastázy. Lieky tohto typu spomaľujú vývoj určitých typov rakoviny a tvorbu metastáz v kostiach. Mechanizmus nie je úplne pochopený, ale predpokladá sa, že regulačná vlastnosť bisfosfonátov funguje v tomto prípade. V každom prípade sú často predpísané bisfosfonáty s kostnými metastázami.
10. Postmenštruačná osteoporóza. V dôsledku poklesu produkcie estrogénu niektoré ženy vyvíjajú osteoporózu počas menopauzy a bisfosfonáty ju úspešne zastavia.

Treba poznamenať, že priebeh liečby bisfosfonátmi z osteoporózy často vedie k zvýšenému príjmu vápnika a vitamínu D. Okrem toho je veľmi dôležité poznamenať, že takéto lieky sú charakterizované slabou absorpciou gastrointestinálneho traktu. Vzhľadom na to, aby sa predišlo poruchám v práci žalúdka, sa dôrazne odporúča užívať bisfosfonáty na prázdny žalúdok, pol hodiny pred jedlom, čo tiež pomôže urýchliť proces vstrebávania.

Aj nízka absorpcia lieku vylučuje možnosť ich súbežného užívania s vápnikom, navyše liečivá obsahujúce vápnik by sa mali užívať najmenej dve hodiny po užití bisfosfonátov.

Čo je ešte dôležité vedieť, je, že tieto lieky môžu prispieť k rozvoju zápalových procesov v tráviacom trakte, rovnako ako začať erózii pažeráka. Aby sa zabránilo takýmto negatívnym následkom, pacient by nemal ležať hodinu po užití lieku, to znamená, že je vo vzpriamenej polohe.

Niektoré kontraindikácie sú účinné pri bisfosfonátoch pri osteoporóze, ktoré sa podávajú intravenózne. Dôvodom je, že primárne intravenózne podanie liekov môže spôsobiť horúčku, bolesť svalov a ďalšie príznaky podobné nachladnutiu.

Ale väčšinou také príznaky sú pozorované až po prvom podaní drogy, následné postupy často nemajú následky. Vzhľadom na to takéto vedľajšie účinky nevyžadujú dodatočnú liečbu.

Existuje niekoľko kontraindikácií pre použitie týchto liekov:

• ochorenia gastrointestinálneho traktu, ktoré sú v štádiu exacerbácie;
• tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• vo veku 18 rokov;
• chronické zlyhanie obličiek.

V niektorých prípadoch by sa použitie bisfosfonátov malo podávať opatrne pod osobitným dohľadom lekárov:

1. gastritída;
2. duodenitický syndróm;
3. žalúdočný vred;
4. dysfágia;
5. striktúra alebo achalázia pažeráka;
6. hypokalciémia;
7. nedostatok vitamínov skupiny D.

Ako môžem užívať bisfosfonáty?

Používajú sa rôzne dávkovacie režimy. Bisfosfonáty sa môžu užívať denne na prevenciu alebo liečbu. Niektoré lieky s vysokým obsahom aktívnej zložky sa predpisujú raz týždenne alebo mesačne.

Bisfosfonáty na požitie musia byť premyté vodou v objeme najmenej 200 ml a potom nesmú ležať vodorovne počas najmenej pol hodiny, aby sa predišlo podráždeniu pažeráka. Nevlákajte tablety ani kapsuly. Potom môžete užívať ďalšie lieky. Súčasné užívanie bisfosfonátov a iných liekov sa neodporúča.

Tieto pravidlá sú povinné pre implementáciu, ak má pacient už predchádzajúcu chorobu pažeráka alebo žalúdka. Dôkaz, že príjem bifosfonátov vo vnútri zvyšuje výskyt rakoviny tráviaceho systému, nie.

Pri intolerancii bisfosfonátov na perorálne podávanie sa používa kyselina zoledrónová intravenózne. Stačí, keď ju robíte raz za rok, ak sa po podaní vyskytne chrípke podobný syndróm, môžete užívať paracetamol alebo nurofen. S následnými infúziami liekov tento vedľajší účinok takmer zmizne.

Potraviny, kofeín, pomarančový džús, mlieko a antacidá narušovať absorpciu bisfosfonátov z tráviaceho ústrojenstva, čo môže znížiť ich účinnosť. Majú sa používať s opatrnosťou pri užívaní iných liekov, ktoré dráždia sliznicu pažeráka alebo žalúdka, napríklad aspirín.

Trvanie liečby je určené počiatočnou hustotou kostí. Ak je denzitometria uspokojivá a po 5 rokoch liečby nie sú žiadne zlomeniny, pacienti môžu prerušiť užívanie týchto liekov a obnoviť liečbu, ak sa klinický stav zhorší.

Bifosfonáty - skupina liekov s rôznym stupňom aktivity, ktorá znižuje rýchlosť resorpcie kostí. Sú predpísané na prevenciu a liečbu osteoporózy, najmä postmenopauzálnej, indukovanej steroidmi spôsobenej dlhodobou nehybnosťou.

Roztoky bisfosfonátov na intravenózne použitie zabraňujú deštrukcii kostí v metastázach, myelóme, hyperkalcémii. Hoci sú tieto lieky zvyčajne dobre znášané, môžu spôsobiť vedľajšie účinky až po zlyhanie obličiek. Preto ich nemôžete užívať bez predpisovania lekára.

Nežiaduce účinky a možné komplikácie

Medzi hlavné negatívne účinky pozorované počas liečby bisfosfonátmi stojí za zmienku:

• toxické účinky na obličky;
• hypokalciémia, ktorá sa vyskytuje pri použití intravenóznych dávkových foriem;
• osteonekróza čeľuste, ktorá vzniká pri liečbe bisfosfonátmi obsahujúcimi dusík;
• vysoké riziko fraktúry bedra na pozadí liečby zoledronátmi, čo je spôsobené blokovaním procesov obnovy v kostiach pacientov s rakovinou;
• Fibrilácia predsiení, najmä u pacientov s patologickými stavmi kardiovaskulárneho systému;
• dyspeptické poruchy: gastralgia, zápcha alebo uvoľnenie stolice, nauzea, dysfágia;
• vredy tráviaceho systému;
• zvýšenie teploty, myalgia a ďalšie príznaky podobné chrípke, ktoré sú spôsobené aktiváciou T-lymfocytov;
• kožné reakcie (erupcie, erytém);
• všeobecná slabosť;
• pokles videnia, bolesť v očiach, konjunktivitída a skleritída;
• alergické reakcie: urtikária, anafylaktický šok.
• podráždenie slizníc žalúdka a / alebo dvanástnika;
• vývoj gastritídy (vrátane erózie), žalúdočné krvácanie, dyspepsia a bolesť žalúdka;
• nevoľnosť, vracanie, plynatosť (zvýšená tvorba plynu), dlhotrvajúca zápcha;
• bolesť kĺbov (artralgia), svalov a bolesti hlavy (zvyčajne mierna alebo stredne ťažká);
• lézie obličkového systému a pečene (v dôsledku akumulácie - akumulácie - toxických látok);
• vývoj hypokalciémie (patológia, pri ktorej sa v tele objavuje nedostatok vápnika);
• alergické reakcie, od miernej (lokálnej urtikárie a edému Quincke) až po smrteľné (kolaps, anafylaktoidné reakcie).

Pri nekontrolovanej liečbe bisfosfonátmi sa možnosť komplikácií mnohonásobne rozmnožuje, preto sa odporúčajú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy iba na určený účel a pod dohľadom lekárov.

Zlučiteľnosť s inými liekmi

Treba mať na pamäti, že pri súčasnom podávaní bisfosfonátov a:

1. nesteroidné protizápalové lieky zvyšujú riziko nežiaducich účinkov na tráviaci systém;
2. pri paralelnom príjme so slučkovými diuretikami sa zvyšuje pravdepodobnosť hypokalciémie a hypomagnezémie;
3. V kombinácii s aminoglykozidmi je zvýšený toxický účinok na obličky;
4. na pozadí ošetrenia bisfosfonátom nie je povolené prijímanie alkoholických nápojov.

Nemiešajte injekčné formy s inými liekmi v tej istej striekačke.

Nedávno sa ukázalo, že bifosfonáty, ktoré sa podávajú intravenózne a orálne v priebehu liečenia osteoporózy a niektorých foriem rakoviny prsníka, zvyšujú riziko vzniku syndrómu pacienta s pomalým hojením chirurgickej rany. Implantácia zubov je úplne kontraindikovaná u pacientov užívajúcich bisfosfonáty intravenózne.

U pacientov užívajúcich perorálne bisfosfonáty sa odporúča, aby prestali užívať tieto lieky na určitú dobu pred implantáciou a potom ich obnovili počas niekoľkých mesiacov. Konečné rozhodnutie o zrušení lieku by malo byť vykonané ošetrujúcim lekárom.

A ešte viac. Ak sa však pacient rozhodne vložiť implantáty, potom sa musí starostlivo priblížiť k ich výberu. Keď bisfosfonáty, či a dať implantáty, to je len veľmi osvedčené systémy, v ktorých je povrch implantátu má špeciálnou povrchovou úpravou prednaznachenooe práve u týchto pacientov.

Čo mám robiť, ak dostanem predávkovanie?

V súčasnosti existujú obmedzené klinické údaje o prípadoch predávkovania bisfosfonátov. Pacienti, ktorí dostali dávku lieku, ktorá presahuje doporučené dávky, by mali byť pod dohľadom lekára.

V prípadoch akútneho predávkovania sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:

• poruchy funkcie obličiek vrátane zlyhania obličiek,
• hypokalciémia,
• hypofosfatémia,
• hypomagneziémia,
• výskyt ezofagitídy, vredov, gastritídy a pálenia záhy,
• vývoj hypervitaminózy D,
• hyperkalcémie,
• strata chuti do jedla,
• nevoľnosť,
• smäd
• zápcha,
• zvracanie,
• svalová slabosť,
• zmätenosť,
• slabosť,
• bolesť brucha,
• polydipsia,
• nefrokalcinóza,
• polyúria,
• obličkové kamene,
• poruchy teplého rytmu.

Pri ťažkých formách hyperkalcémie je možné vyvinúť kómu a smrteľný výsledok. Dlhodobá hyperkalcémia môže viesť k nevratnému poškodeniu obličiek a vzniku kalcifikácií v svalovom tkanive.

Liečba v prípade predávkovania drogami bisfosfonáty sprevádzanej klinickými príznakmi (necitlivosť, najmä okolo úst, svalové kŕče, atď), - symptomatická, zobrazí sa v prvom rade:

1. Intravenózne podávanie roztokov obsahujúcich ióny vápnika, horčíka a fosfátu.
2. Vedenie infúzie glukonátu vápenatého.
3. Adekvátna hydratácia tela.
4. Monitorujte stav funkcie obličiek a hladinu vápnika v krvnom sére.

V prípade predávkovania sa odporúča užívať antacidá a mlieko. Nevyvolávajte zvracanie (kvôli možnosti zasiahnuť pažerák), pacient musí udržiavať vertikálnu polohu tela.

Okrem toho, pri intoxikácii vápnikom sa odporúča vylučovanie tiazidových diuretík, lítiových prípravkov, tokoferolu a kardiálnych glykozidov. Liečba predávkovania vápnikom by mala zahŕňať rehydratáciu, podávanie bisfosfonátov, cyklických diuretík, kortikosteroidov a kalcitonínu.

Je potrebné sledovať hladinu elektrolytov v sére, funkciu obličiek a diurézu. V závažných prípadoch je tiež potrebné sledovať centrálny venózny tlak a EKG.
Dialýza je neúčinná, ak sa podáva 2 hodiny po podaní lieku.

Uskutočnenie štandardných postupov hemodialýzy vedie k významnému zníženiu koncentrácie bisfosfonátov v krvnej plazme.

Liečba bisfosfonátmi pri osteoporóze: typy liekov a aplikácia

Dvadsiateho prvého storočia nás prinieslo nielen technický pokrok, ale aj veľa užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré prispievajú k záchrane a zmierneniu života ľudí. Takéto objavy sú známe v medicíne.

K dnešnému dňu sa taká nebezpečná choroba, ako je osteoporóza, ktorá viedla veľké množstvo ľudí k včasnému postihnutiu, úspešne napravila najnovšími liekmi skupiny bisfosfonátov.

Osteoporóza ako ochorenie kostí

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne zjemňuje, stráca svoju hustotu, čo vedie k zníženiu pevnosti kostí a zvýšeniu ich tendencie k zlomeninám.

Prvým štádiom ochorenia je zanedbateľná strata sily, nazývaná osteopénia, potom sa postupuje a kostra sa stáva abnormálne krehkou, poréznou, preto je ľahko vystavená mechanickému namáhaniu a traumatizovaná. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, dokonca aj pri menších pádech a hrboch.

Hlavné zložky, ktoré tvoria kostru zodpovednú za pevnosť kostí:

Keď sa tieto látky vymyjú, rovnováha je narušená a riziko vzniku lézií sa zvyšuje, ako sú praskliny - zlomenina panvovej kosti; zničenie - zlomenina v dôsledku kompresie stavcov.

Existujú prípady, keď pacienti po dlhú dobu nepociťujú prítomnosť tejto choroby. Často choroba postupuje v postmenopauzálnom období u žien.

Nasledujúce príznaky môžu byť dôkazom osteoporózy:

• trvalá bolesť lokalizovaná v mieste úrazu;
• skolióza, porušenie držania tela;
• zníženie rastu;
• časté zlomeniny, ktoré sú dôsledkom slabého účinku, sa vyskytujú hlavne v rebrách, zápästiach, panve, chrbtici, nohách, koxartróze;
• pomalé hojenie poškodenia kostného tkaniva.

Skupina liečiv bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupina liekov, ktoré sú navrhnuté tak, aby zabraňovali zriedeniu kostného tkaniva. Názov tejto triedy liekov bol prijatý z dôvodu obsahu dvoch fosfátov. V kostiach zastavujú deštrukciu hydroxyapatitu, základnej minerálnej zložky kostí.

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka ktorému sa ióny vápnika hromadia iba v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo výhody liečby

Vzorec bisfosfonátov pozostáva z dvoch organických zlúčenín fosforu a ich použiteľnosti pri liečbe:

• Po začatí užívania tabliet tieto látky vstupujú do štruktúry kostí a interagujú s vápnikom, počas užívania drog držia prvok vo vnútri a prispievajú k jeho akumulácii v kostiach, čím zvyšujú silu.
• Pri penetrácii skeletu znižujú bisfosfonáty funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastmi - ktorých úlohou je tvorba nového kostného tkaniva.
• V stave osteoporózy je tento vzťah porušený, v dôsledku čoho sa kostra stane poréznou, priepustnou a krehkou.
• Pri použití bisfosfonátov sa aktivita týchto látok znižuje, rast sa spomaľuje, a proces sebazničenia sa zrýchľuje. Dôsledkom terapie je posilnenie kostí a obnovenie zužujúcich sa miest.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke.

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Pri liečení osteoporózy sú bisfosfonáty predpísané ako prvé a hlavné činidlo. Pri príchode na lekára začne napĺňať lekársku históriu a prvá vec, ktorú robí, je prieskum. Je dôležité určiť príčinu ochorenia. Keďže súčasťou terapie je odstránenie provokujúceho faktora.

Označenie na vymenovanie

Zvyčajne sú príčiny osteoporózy:

• abnormality v práci gastrointestinálneho traktu spojené s absorpciou Ca, nevyváženej stravy, v ktorej katastrofálne chýbajú výrobky obsahujúce vápnik;
• nedostatok vitamínu D v tele;
• ochorenia endokrinného systému a nástup predčasnej menopauzy;
• znížená telesná hmotnosť alebo nadváha, sedavý životný štýl;
• chronické a získané defekty kostry, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
• dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
• dlhé obdobie zotavenia po zlomenine.

Analýzy a štúdie

Pri podozrení na osteoporózu sú pridelené nasledujúce štúdie:

• denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
• rádioizotopové skenovanie kostry;
• trepanobiopsy - postup, ktorý odoberá častice kostného tkaniva z postihnutej oblasti;
• stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Priraďte štúdie na vymenovanie bisfosfonátov. Krvný test poskytuje príležitosť na vyhodnotenie metabolizmu vápnika a fosforu.

Od žily sa odoberá krv, po ktorej začína študovať zoznam parametrov:

• osteokalcín - hlavná kolagénová látka, ktorej vysoká hladina naznačuje prítomnosť ochorenia.
• Anorganický fosfor ktorého obsah je prekročený, znamená porušenie.
• vápnik - hlavný prvok kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyroidizmus, ak je obsah menej, potom je to prejav rachoty alebo osteomalácie.
• D-krížové pasy ukazuje objem štiepnych látok, zvýšená hladina je znakom osteopatie a osteoporózy.
• Enzým alkalickej fosfatázy v hodnote presahujúcej normatívne ukazovatele hovorí o poruchách kostí.

Analýza moču pomáha určovať anorganický fosfor a DPID. Nadbytok hovorí o nadbytku vitamínu D, rachotov, solí v obličkách, zlomeniny. Zníženie naznačuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálií a potrebu bisfosfonátov.

Podstatou týchto analýz je určiť údaje o metabolizme v kostiach, hladine hormónov endokrinných žliaz v krvi a detekovať objem stopových prvkov v moči pacienta.

Priraďuje testy na vymenovanie lekára pre bisfosfonáty podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov ochorenia. Biochemické štúdie sú jednou z najinformatívnejších metód diagnostiky a kontroly terapeutického vplyvu.

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré ovplyvňujú osteoklasty rôznymi spôsobmi:

• prvá generácia - bez dusíka;
• druhá generácia (nová) obsahujúca dusík.

Prvá generácia - bez obsahu dusíka

Tieto lieky sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a perorálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Odporúča sa sprevádzať príjem bisfosfonátov pomocou komplexov vápnika s horčíkom a vitamínom D.

Tiludronát disodný v tabletách sa podieľa na mineralizácii kostnej štruktúry, zvyšuje jej hustotu a silu. Prispieva k akumulácii fosforu a vápnika spomaľuje prácu osteoblastov. Liečivo SKELID sa vyrába vo forme tabliet, cena je od 450 do 600 rubľov na balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien počas menopauzy, používa sa aj na liečbu metastáz v rakovine, pomáha obnovovať a udržiavať kostné tkanivo:

• Fosfoteh -vo forme roztoku. Cena za 800 rubľov.
• ksidifon Vo forme roztoku. Cena je 550 - 760 rubľov.
• Ksikrem Vo forme krému. Cena je od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodronová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje ničenie a urýchľuje regeneráciu:

• Sindronat - tablety. cena z 2000 na 10 000 rubľov.
• klodronát - kapsuly. náklady 3500 rubľov.
• Difosfonal - kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
• BONEFOS - cena z 4750 na 7500 rubľov.

Druhá generácia - obsahujúce dusík alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov v nasledujúcom zložení.

Kyselina ibandrónová - najnovší vývoj, ktorý nedávno vydal farmaceutický priemysel:

• Ibandronate - Teva - 3 tablety so 150 mg. Stojí to za to z 1590 rubľov.
• Bonviva - 1 striekačku s 3 ml roztoku. Stojí to za to z 4960 rubľov.
• Bondronat - 28 tabliet 50 mg, 1 injekcia s 2 ml. náklady z 5350 rubľov.
• Kyselina ibandrónová vo forme prášku na injekciu. náklady od1500 rubľov.

Kyselina zoledrónová sa vyznačuje selektívnym účinkom, ktorý má účinok na kostné tkanivo, má protinádorovú vlastnosť, táto látka sa nachádza v takýchto prípravkoch:

• Zometa - fľaše na injekciu. náklady 10100 rubľov.
• Zoledronát Teva - Injekcie. náklady 1190 rubľov.
• Rezorba - vo forme injekcií. náklady z 5960 rubľov.
• Aklasta - V bodoch. Stoja 3850 rubľov.

Alendronát sodný - nesteroidný metabolický regulátor v kostiach, ktorý zabezpečuje správny vývoj skeletu, analógov:

• alendronát - v tabletách. náklady od 300 do 500 rubľov.
• FOSAMAX - v tabletách. náklady z 500 rubľov.
• Tevanat - tablety. náklady z 890 rubľov.
• Osterepar - v tabletách. náklady 380 rubľov.

Účinnosť výskumu

Štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka vám umožňuje porovnať klinickú účinnosť bisfosfonátov pri prevencii zlomenín súvisiacich s osteoporózou.

Liečivo Denosumab

Denosumab je liek, ktorý sa skladá úplne z ľudských protilátok (IgG2), je nahradený bisfosfonátmi. Mechanizmus účinku tejto látky je schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničí starú štruktúru kostí.

Prípravky založené na denosumabu:

• Robí skelet silnejší, zvyšuje hustotu, čím chráni kosti pred zlomeninami. Produkované pod názvom Prolia v štáte Puerto Rico sú náklady na drogu v Rusku v priemere 15580 rubľov.
• Liečba sa uskutočňuje injekciou roztoku pod kožu v oblasti bedra a brucha je kurz raz za šesť mesiacov.
• Používa sa pri vysokom riziku zlomenín, V prípadoch, keď nie je možné použiť iné prostriedky.

Pokyny na použitie bisfosfonátov

Nie sú stanovené žiadne osobitné pravidlá pre užívanie bisfosfonátov, existujú všeobecné odporúčania, ktoré treba dodržiavať. V opačnom prípade sa výsledok liečby môže líšiť od očakávaného výsledku, ako aj riziko nežiaducich reakcií v tele.

Podľa oficiálnych pokynov by sa bisfosfonáty mali používať nasledovne:

• Používajte bisfosfonáty na prázdny žalúdok, najneskôr polhodinu pred jedlom.
• Aby sa zabránilo možnému poškodeniu slizníc v žalúdku, Čas po užití lieku musí byť v horizontálnej polohe, nedodržanie tohto stavu bude viesť k refluxu.
• Napiť drogu potrebujú veľa vody.
• Urobte injekcie roztokmi bisfosfonáty by mali byť kvalifikovaným odborníkom.

Podrobnejšie pokyny k bisfosfonátom môžete získať od svojho lekára, všeobecné pravidlá pre vstup sú tiež uvedené v návode na použitie lieku.

kontraindikácie

Kontraindikácie existujú pre všetky lieky, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste prestať používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich použitiu v nasledujúcich prípadoch:

• exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, predispozícia k vzniku gastritídy;
• obdobie tehotenstva a laktácie a detí a dospievajúcich;
• zlyhanie obličiek;
• narušenie dvanástnika, vred žalúdka;
• dysfunkcia prehĺtania, poruchy priechodnosti pažeráka;
• znížená hladina vápnika v krvi;
• nedostatok vitamínu D v tele.

Nežiaduce účinky

K poškodeniu tela pacienta alebo vedľajším účinkom bisfosfonátov možno pripísať:

• zápal žalúdočnej sliznice a krvácanie v gastrointestinálnom trakte, podráždenie dvanástnika;
• nauzea a vracanie, bolesť brucha, nadúvanie a tvorba plynu, zápcha;
• Migréna a bolesť svalov a kĺbov;
• akútna renálna a hepatálna insuficiencia;
• zníženie vápnika v krvi;
• alergické reakcie.

Zlučiteľnosť s inými látkami

Zlučiteľnosť bisfosfonátov s liekmi:

• Nehormonálne protizápalové tablety zvyšujú pravdepodobnosť podráždenia a krvácania gastrointestinálneho traktu.
• Slučkové diuretiká môže spôsobiť zníženie množstva horčíka a vápnika v krvi.
• Aminoglikodizy zhoršujú toxické účinky na pečeň a obličky.
• Alkoholové výrobky v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozuje vývoj komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom terapie osteoporózy je znížiť deštrukciu kostného tkaniva a zlepšiť jeho zotavenie:

• Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, vitamín - minerálne komplexy, kalcitonín.
• Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Zablokujte deštrukciu skeletu kalcitonínu a estrogénov.
• Prostriedky hormonálneho typu sa vyberajú individuálne, s prihliadnutím na pohlavie, vek a charakteristiky pacienta.
• Ako dodatočné podporné opatrenia je predpísaná terapeutická gymnastika a špeciálna strava, vrátane výrobkov obsahujúcich vápnik, fosfor, vitamín D.

Dr. Myasnikov o biofosfonátoch

Dr. Alexander Mäsiarovia potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a radí ich použitie v prípade choroby. Pomáhajú posilňovať kosti, spomaľujú ich zničenie, ale podporujú liečbu vápnikom vo forme tabliet a jedla.